RAKOTOARISON D. A. 1, Gressier B. 1, Trotin F. 2, Dine T. 1, Brunet C. 1, Luyckx M. 1, Bailleul F. 2, Cazin M. 1, Cazin J. C. 1, BATTEZ-LEBEGUE S. 1.

1/  Faculté de Pharmacie, Laboratoire de Pharmacologie, Pharmacocinétique et Pharmacie Clinique3 rue du Professeur Laguesse, B.P. 83 Lille Cedex, France.

Tel : 03 20 96 40 40 p.4265. Fax : 03 20 96 97 52.

2/  Faculté de Pharmacie, Laboratoire de Pharmacognosie. 3 rue du Professeur Laguesse,

B.P. 83 Lille Cedex, France. Tel : 03 20 96 40 41. Fax : 03 20 96 40 39.

Au cours de la réaction inflammatoire, différents stimuli induisent chez les polynucléaires neutrophiles (PNN) humains la libération d’espèces oxygénées et d’enzymes comme l’élastase contribuant à la bactéricidie. Mais un excès d’élastase peut dégrader les tissus environnants et joue donc un rôle dans des maladies comme l’athérosclérose, l’emphysème pulmonaire…

Des molécules modérant la production ou l’activité de l’élastase sont donc intéressantes.
Nous évaluons ici l’activité envers l’élastase leucocytaire d’un extrait phénolique de cola obtenu après macération (acétone/eau), concentration, épuisement par l’acétate d’éthyle puis précipitation par le chloroforme.

L’analyse de cet extrait par colorimétrie (Singleton et al., 1965) a déterminé les teneurs en différents phénols.
Parmi les phénols totaux (214,93mg/100g plante sèche), nous retrouvons des procyanidines (127,21mg/l/100g) et des flavonoïdes (16,05mg/100g). Dans l’extrait on trouve de faibles teneurs en catéchines (1,02mg/100g) et en caféine (0,6mg/100g) .

L’évaluation de l’activité de notre extrait envers l’élastase a été effectuée en utilisant des PNN isolés à partir de sang total par un gradient de concentration (Cabanis et al.,1994).
La stimulation de ces cellules par différentes molécules permet de reproduire in vitro la réaction inflammatoire, c’est à dire le relargage d’élastase (Khalfi et al., 1996). Les stimulants sont le f-formyl-Met-Leu-Phe (fMLP-analogue de peptide bactérien qui active la phospholipase C : PLC), le 4b phorbol 12 myristate 13 acétate - PMA- qui active directement la Protéine Kinase C :PKC) et le calcium ionophore-A23187- (qui mobilise le calcium intracellulaire).
Après comparaison entre ces modèles dits cellulaires avec un modèle acellulaire où est retrouvée la même quantité d’élastase,
les résultats exprimés en concentration inhibitrice à 50% (CI50 en mg/l) montrent que les valeurs de CI50 obtenues sont plus faibles
en système cellulaire (2,84mg/l pour PMA, 3,40mg/l pour A23187 et 8,46mg/l pour fMLP) qu’en système acellulaire (28,41mg/l).
La mise en œuvre du modèle acellulaire permet de déterminer s’il existe ou non une interaction directe entre l’extrait de cola et l’élastase elle-même. Il faut noter que la présence de la faible quantité de caféine n’influence pas les activités testées. En effet, la caféine à la concentration de 0,6mg/l n’a aucune activité antiélastasique significative.

Les résultats traduisent une action prépondérante de l’extrait phénolique de cola sur le métabolisme élastasique des cellules par les voies du calcium, de la PKC et de la PLC, plutôt qu’une interaction directe entre notre extrait et l’élastase.
Les principaux phénols étudiés qui sont les procyanidines pourraient donc avoir une incidence sur le mode de libération de l’élastase
par les polynucléaires neutrophiles, d’où un intérêt thérapeutique potentiel.

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Références.

Cabanis, B. Gressier, S. Lebegue, C. Brunet, T.Dine, M. Luyckx, M. Cazin, J.C. Cazin. 1994. A rapid density gradient technique for separating polymorphonuclear granulocytes. APMIS, 102, 119-121.

F. Khalfi, B. Gressier, C. Brunet, T.Dine, M. Luyckx, M. Cazin, J.C. Cazin. 1996. Involvement of extracellular calcium in the release of elastase and the human oxidative burst. Cellular and Molecular Biology, 42, (8), 1211-1218.

V.L. Singleton, A. Joseph, J.R. Rossi. 1965. Colorometry of total phenolics with phosphomolybdic-phosphotungstic acid reagents. American Journal of Enology and Viticulture,16, 144-153.

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Recherches

La Commission E reconnaît l'usage du kola pour combattre la fatigue physique et mentale.

En raison de sa teneur en caféine, légèrement supérieure à celle du café, il est admis que le kola peut stimuler le système nerveux central, augmenter la tension artérielle, soulager un mal de tête résultant d'une mauvaise circulation sanguine et augmenter la miction (action diurétique), tous ces effets étant attribués à la caféine.

Précautions et Contre-indications :
À cause de sa teneur en caféine, le kola est contre-indiqué pour les enfants, les femmes enceintes ou qui allaitent et les personnes qui souffrent des problèmes suivants : maladie cardiaque, insomnie, dépression, troubles anxieux, ulcères gastriques ou duodénaux, hypertension artérielle, troubles rénaux.
Effets indésirables :
La caféine que contient le kola peut causer de l'insomnie, de la nervosité, de l'agitation et de l'irritation gastrique.
Prise en grandes quantités, la caféine peut provoquer des nausées, des vomissements, de l'hypertension artérielle, des palpitations cardiaques, de l'arythmie, une accélération de la respiration, des crampes musculaires et des maux de tête.
La consommation prolongée de caféine provoque une dépendance. Le sevrage peut entraîner des maux de tête, de l'irritabilité, de la nervosité, de l'anxiété, de la somnolence, des étourdissements et de la confusion.
Interactions
Avec des plantes ou des suppléments
Les effets du kola s'ajoutent à ceux des aliments, boissons et autres produits qui renferment de la caféine.
Pris simultanément, le kola (à cause de sa teneur en caféine) et l'éphèdre pourraient exacerber leurs effets indésirables respectifs, ce qui pourrait provoquer, en cas d'abus, des évanouissements et même un arrêt cardiaque.
Calcium et magnésium. La caféine cause l'élimination du calcium et du magnésium, ce qui, à long terme, peut théoriquement causer une carence.
Avec des médicaments
La caféine contenue dans le kola peut :
- augmenter les effets d'analgésiques comme l'acétaminophène et l'acide acétylsalicylique, mais aussi en augmenter sensiblement l'absorption (de l'ordre de 40 %), ce qui peut être dangereux dans le cas de l'acétaminophène (toxicité hépatique);
- diminuer les effets des sédatifs et des calmants comme les benzodiazépines;
- augmenter les effets indésirables, notamment les effets cardiaques, de la théophylline et des bronchodilatateurs;
- augmenter les effets indésirables associés aux stimulants du système nerveux central comme l'éphédrine.
Cimétidine. Ce médicament prescrit aux patients souffrant d'ulcères gastroduodénaux a pour effet de ralentir considérablement l'élimination de la caféine par l'organisme, ce qui peut augmenter les effets indésirables de cette dernière.
Clozapine. La caféine peut exacerber les effets et la toxicité de ce neuroleptique.
Antiacides. La caféine, parce qu'elle stimule la production d'acide par l'estomac, peut contrer l'effet des antiacides.
Sur les tablettes
Ne pas confondre le kola avec le gotu kola, une plante qui ne renferme pas de caféine et qui n'a pas les mêmes usages thérapeutiques.

Recherche et rédaction : Pierre Lefrançois et Françoise Ruby
Révision : Jean-Yves Dionne, pharmacien.
Fiche créée le : 8 mars 2004

                                 
>>>Voir le Site : Réseaux Proteus

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Bibliographie

Barnes Joan, Anderson A. Linda, Phillipson David J. Herbal Medicines, Pharmaceutical Press, Grande-Bretagne, 2002, deuxième édition.
Blumenthal M, Goldberg A, Brinckmann J (Ed). Expanded Commission E Monographs, American Botanical Council, publié en collaboration avec Integrative Medicine Communications, États-Unis, 2000.
National Library of Medicine (Ed). PubMed, NCBI. [Consulté le 27 janvier 2004]. www.ncbi.nlm.nih.gov
The Natural Pharmacist (Ed). Natural Products Encyclopedia, Herbs & Supplements - Cola Nut, ConsumerLab.com. [Consulté le 27 janvier 2004]. www.consumerlab.com
Therapeutic Research Faculty (Ed). Cola Nut, Natural Medicines Comprehensive Database. [Consulté le 27 janvier 2004]. www.naturaldatabase.com

Image : © Kurt Stüber Bioinformatics, Biological Documentation, Data bases, 2004, http://www.kurtstueber.de


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