PERVENCHE DE MADAGASCAR
CATHARANTHUS ROSEUS APOCYNACEAE
Cette famille végétale, apocynaceae, fournit de nombreux médicaments
de tout premier plan: réserpine, ajmaline, strophantine, vinblastine
etc... Ces plantes contiennent beaucoup d'alcaloïdes; tous n'ont pas été
étudiés sinon décrits; beaucoup sont trop toxiques pour
être utilisés en thérapeutique humaine mais peuvent servir
de base (structurelle) chimique pour trouver de nouvelles molécules moins
nocives ou plus efficaces.
Composition chimique et propriétés.
C'est en effectuant un criblage des nombreux alcaloïdes potentiellement actifs (environ 90) que deux molécules particulièrement actives ont été isolées :
la leurocristine = vincristine,
et la vincaleucoblastine = vinblastine.
La partie aérienne de la pervenche renferme 0,2% à 1% d'alcaloïdes
et le taux de vincristine, le plus rare des deux alcaloïdes,
est seulement de 0,0003% soit 3g pour 1 tonne de matière sèche
!
Ce sont des alcaloïdes dimères associant deux sous unités
indoliques. Ils sont antimitotiques par effet cytostatique,
et aussi
oncolytiques, par un mécanisme en partie élucidé : ils
bloqueraient la reproduction cellulaire en agissant sur les microtubules du
fuseau, bloquant la mitose au stade métaphase; in vitro ce sont aussi
des inhibiteurs de la biosynthèse des protéines et des acides
nucléiques.
Ces "poisons cellulaires" ont malheureusement des effets annexes notamment
sur le système nerveux, en agissant sur les microtubules des axones,
d'où leur neurotoxicité.
Les propriétés antidiabétiques de la plantes n'ont pas
été confirmées;
3 alcaloïdes sont hypoglycémiants mais efficaces à des doses
qui rendent toxique le phytomédicament à cause des autres
composés indoliques.
La racine séchée constitue une source d'ajmalicine = raubasine
(également extraite des rauwolfias).
C'est un spasmolytique alpha bloquant qui s'oppose aux effets de l'adrénaline
(adrénolytique) et augmente le flux sanguin cérébral (jusqu'à
30% du débit carotidien) assurant ainsi une meilleur irrigation du cerveau.
La raubasine montre en plus une affinité pour les récepteurs aux
benzodiazépines et présente ainsi une légère activité
anxiolytique et anticonvulsivante.
Utilisation.
En allopathie la vinblastine et la vincristine sont deux antimitotiques majeurs
(maladie de hodgkin, lymphome, sarcome, carcinome mammaire etc...) utilisés
seuls ou en association avec d'autres antimitotiques.
L'ajmalicine = raubasine entre dans la composition de médicaments destinés
à améliorer la fonction cérébrale du sujet âgé,
troubles psychiques de la sénescence, suite d'accidents vasculaires-cérébraux
( ischémie, spasmes, traumatismes, chirurgie).
Les troubles sensoriels sont aussi une bonne indication : rétinopathies
d'origine vasculaire, trouble de l'oreille interne (vertiges et acouphènes).
Cette plante si discrète, si répandue et si banale sous les tropiques
est en fait un puissant agent thérapeutique.
Elle renferme beaucoup de substances actives très importantes en médecine
(des alcaloïdes) dont certaines sont anticancéreuses et antileucémiques.
D'autres composés améliorent les fonctions cérébrales
des sujets âgés, par exemple les troubles de la mémoire
ou de l'audition, les suites d'accidents vasculaires cérébraux
: ramollissement, hémorragies.
Aujourd'hui, la centaine de substances tirée de la pervenche de Madagascar
a permis d'introduire, en thérapeutique, des anticancéreux efficaces.
Avec les recherches sur la pervenche, la pharmacopée s'est enrichie de
médicaments majeurs.
(sources : Lettre "Campus Michel-Ange" n° 41 - avril/mai 2000)
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Produits naturels anticancéreux
La Navelbine® et le Taxotère®
L'Institut de chimie des substances
naturelles (UPR 2301 du CNRS à Gif-sur-Yvette), dirigé par Pierre
Potier, est à l'origine d'un médicament anticancéreux
la Navelbine, synthétisée à partir de substances naturelles
extraites de la pervenche de Madagascar,
produite et commercialisée par les Laboratoires Pierre Fabre.
Le succès mondial de ce
médicament antitumoral développé par ce laboratoire pharmaceutique
français illustre la réussite d'un partenariat exemplaire entre
la recherche et l'industrie.
Auteur(s)
Daniel Guénard et Françoise Guéritte sont directeurs de
recherche à l'Institut de chimie des substances naturelles.
Pierre Potier est directeur émérite de cet institut, membre de
l'Académie des sciences.
ICSN, CNRS, avenue de la Terrasse, 91198 Gif-sur-Yvette Cedex.
E-mails : guenard@icsn.cnrs-gif.fr
gueritte@icsn.cnrs-gif.fr
potier@icsn.cnrs-gif.fr
Résumé.
Des recherches similaires réalisées sur des substances naturelles
extraites de la pervenche de Madagascar
(Catharanthus roseus) et de l'if européen (Taxus baccata) ont conduit
à la découverte de deux produits anticancéreux majeurs
:
la Navelbine® et le Taxotere®.
L'étude phytochimique de ces plantes, la maîtrise d'un test biochimique
approprié (le test tubuline),
ainsi que la mise au point d'hémisynthèses efficaces ont permis
de sélectionner ces deux composés dont le développement
a été assuré par deux laboratoires français.
Voir source: http://www.cnrs.fr/JournalVupVou/2000eDPervMada.htm
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